单胺氧化酶抑制剂中间体1，2，3，4-四氢萘-1-胺盐酸盐的合成

Synthesis of monoamine oxidase inhibitor intermediate 1，2，3，4-tetrahydro-1-naphthylamine hydrochloride

摘要:

目的：设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）抑制剂中间体1，2，3，4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法：采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法，以苯为原料，经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1，2，3，4-四氢萘-1-胺盐酸盐（11）。结果：合成（11）的总收率为43.6%。结论：建立了合成MAO抑制剂中间体1，2，3，4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法，该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点，具有一定的工业化生产前景。

Abstract:

Objective：To design a method for synthesizing 1，2，3，4-tetrahydro-1-naphthalenamine hydrochloride，which is an impor－tant intermediate for monoamine oxidase（MAO） inhibitors. Methods：1，2，3，4-tetrahydro-1-naphthylamine hydrochloride（11） was synthesized from benzene via acylation，reduction，cyclization，condensation，reduction，and salification by methods of Fridel Crafts acylation，Ｗolf-kishner-HUANG Minglong reduction and Harwoth cyclization. Results：Overall yield for synthesizing 1，2，3，4-te－trahydro-1-naphthylamine hydrochloride（11） was 43.6%. Conclusions：Method for synthesizing 1，2，3，4-tetrahydro-1-naphthale－namine hydrochloride is establish. Optimized synthetic route has advantages in industrial production for its cheap and readily available raw materials，easy in operation，high yield and high quality of products.